Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 20 февраля 2019 года № 019977
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Урорек
Торговое название
Урорек
Международное непатентованное название
Силодозин
Лекарственная форма
Капсулы твердые 4 мг, 8 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - силодозин 4.0 мг и 8.0 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированый (состоит из: крахмала прежелатинизированного (кукурузного) (Starch 1500ТМ) и крахмала прежелатинизированного (кукурузного) (РСSТМ РС-10)), натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
состав желатиновой капсулы для дозировки 4 мг: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172).
состав желатиновой капсулы для дозировки 8 мг: желатин, титана диоксид (Е 171).
Описание
Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размером № 3. Содержимое капсул - мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 4 мг).
Твердые желатиновые капсулы белого цвета размером № 0. Содержимое капсул - мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Силодозин
Код АТХ G04CA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика силодозина является линейной во всем диапазоне доз.
Действие основного метаболита в плазме, глюкуронида силодозина (KMD-3213G), при равновесном состоянии приблизительно в 3 раза больше, чем действие исходного вещества. Силодозин и его глюкуронид достигают равновесного состояния через 3 и 5 дней лечения, соответственно.
Всасывание
Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (АUС). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax- 87±51 ng/ml (sd), tmax 2.5 часов (диапазон 1.0-3.0), AUC - 433±286 ng • h/ml.
Распределение
Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGТ2В7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегид- дегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием СYРЗА4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (КМD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
Выведение