Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 4 октября 2017 года № 010924
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Азитромицин
Торговое название
Азитромицин
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Капсулы 250 мг
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество - азитромицина в пересчете на 100 % - 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат;
состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), титана диоксид (Е 171).
Описание
Твердые желатиновые капсулы, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета. Содержимое капсул - порошок с различным размером частиц белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды.
Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37 %.
Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены способностью лекарства концентрироваться в лизосомах клеток и уничтожать внутриклеточных микроорганизмов. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в 2 этапа: время снижения концентрации в крови первой фазы - 14-20 часов, второй фазы - 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне - и внутриклеточных возбудителей.