Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 16 ноября 2018 года № 018078
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Доксиламин-КМ
Торговое название
Доксиламин
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь 25 мг/мл
активное вещество - доксиламина сукцинат 2,5 г,
вспомогательные вещества: этанол 96%, вода очищенная, масло мятное.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор с мятным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Доксиламин.
Код АТХ R06AA09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь доксиламин быстро и практически полностью всасывается. Действие препарата начинает проявляться в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыворотке крови 99 нг/мл обнаруживается через 2,4 часа после перорального приема дозы 25 мг. Продолжительность действия составляет от 3-х до 6-ти часов.
Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Были обнаружены N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты. Период полувыведения исходного соединения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Большая часть принятой дозы (ок. 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, а оставшаяся часть элиминируется различными метаболическими путями.
Фармакодинамика
Доксиламина сукцинат - это антигистаминный препарат (производное моноэтаноламина) с седативными свойствами. Антигистаминные препараты, которые также называют антагонистами H1-рецепторов, хорошо известны тем, что оказывают седативное действие на человека. Доксиламин ослабляет многие эффекты эндогенного гистамина, блокируя H1-рецепторы. Угнетающее действие на ЦНС вероятнее всего обусловлено его высоким сродством к H1-рецепторам в мозге.
Доксиламина сукцинат, благодаря его седативным свойствам, используется для краткосрочного лечения нарушений сна. Доксиламина сукцинат улучшает сон, продолжительность засыпания уменьшается, а продолжительность сна увеличивается.
Многие антагонисты H1-рецепторов ингибируют действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы. Антихолинергические свойства не играют роли в эффективности доксиламина.
Показания к применению
- симптоматическое лечение периодических нарушений сна (нарушений засыпания и поддержания сна) у взрослых.
Примечание:
Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна связаны с ухудшением состояния здоровья или душевными расстройствами и могут быть устранены другими способами или лечением основного заболевания. Не следует проводить длительное лечение хронических нарушений сна (включая нарушения засыпания или поддержания сна) препаратом Доксиламин-КМ без консультации врача.
Способ применения и дозы
Дозировка
Для приема внутрь.