Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 8 июня 2017 года № 008692
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Реместип
Торговое название
Реместип
Международное непатентованное название
Терлипрессин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0.1 мг/мл 2 мл и 10 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - Терлипрессина (свободного основания) 0,1 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная, натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты для системного использования. Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Терлипрессин.
Код АТХ H01BA04.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Терлипрессин неактивен по отношению к гладкой мускулатуре, но он служит химическим депо для фармакологически активных субстанций, образующихся в результате ферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее чем эффект лизин-вазопрессина, но действует значительно дольше. Лизин-вазопрессин обычно подвергается биотрансформации в печени, почках и других тканях. Период полувыведения составляет 40 мин, метаболический клиренс - 9 мл/кг в мин, объем распределения - 0,5 л/кг. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает наблюдаться в крови примерно через 30 мин после введения терлипрессина. Максимальная концентрация наблюдается в период между 60 и 120 мин.
Фармакодинамика
Реместип - терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин), является синтетическим аналогом вазопрессина, естественного гормона задней доли гипофиза, отличающегося от него замещенным в 8-й позиции аргинином на лизин, а также тем, что три глициновых остатка присоединены к терминальной аминогруппе цистеина. Фармакологический эффект терлипрессина заключается в наложении специфического эффекта субстанций, образованных в результате его ферментативного расщепления. Заметными свойствами терлипрессина являются выраженный вазоконстрикторный и антигеморрагический эффекты. Наиболее заметным в этом отношении эффектом является снижение кровообращения в паренхиме внутренних органов, в результате чего снижается кровоток в печени и давление в системе воротной вены.
Фармакодинамические исследования показали, что терлипрессин подобно аналогичным пептидам вызывает спазм артериол и венул преимущественно в паренхиме внутренних органов, сокращение гладкой мускулатуры стенки пищевода, повышение тонуса и перистальтики всего кишечника. Терлипрессин стимулирует гладкую мускулатуру матки, в том числе при отсутствии беременности. Mаксимальная активность отмечена во внутренних органах и коже. Клинических проявлений антидиуретического эффекта терлипрессина не выявлено.
Показания к применению
- желудочно-кишечные кровотечения (кровотечения из вен пищевода, кровотечение из язвы желудка и 12-перстной кишки)
- кровотечения из мочевых путей