Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 30 ноября 2016 года № 005208
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЗаластаÒ
Торговое название
ЗаластаÒ
Международное непатентованное название
Оланзапин
Лекарственная форма
Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - оланзапин 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг
вспомогательные вещества: целлактоза (альфа-лактозы моногидрат и порошок целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, со слегка двояковыпуклой поверхностью и возможными желтыми вкраплениями (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, со слегка двояковыпуклой поверхностью, возможными желтыми вкраплениями и маркировкой «5» (для дозировки 5 мг).
Таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, со слегка двояковыпуклой поверхностью, возможными желтыми вкраплениями и маркировкой «7.5» (для дозировки 7,5 мг).
Таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, со слегка двояковыпуклой поверхностью, возможными желтыми вкраплениями и маркировкой «10» (для дозировки 10 мг).
Таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, со слегка двояковыпуклой поверхностью, возможными желтыми вкраплениями и маркировкой «15» (для дозировки 15 мг).
Таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, со слегка двояковыпуклой поверхностью, возможными желтыми вкраплениями и маркировкой «20» (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин.
Код АТХ N05AH03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 - 8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приёма пищи. При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93% оланзапина, в основном, с альбумином и с a1-кислотным-гликопротеином.
Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом - оланзапином. Около 57% оланзапина выводится через почки, в основном в виде метаболитов.
Оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг).