Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 17 августа 2016 года № 003444
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Сумамигрен
Торговое название
Сумамигрен
Международное непатентованное название
Суматриптан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблеткa содержит
активное вещество - суматриптана сукцината (эквивалентно суматриптану 50 мг и 100 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный,
оболочка: гипромелоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид Е171, триэтила цитрат, краситель кошенилевый красный Е124 (для дозировки 50 мг).
Описание
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой светло-розового цвета, с разделительной риской с одной стороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Cелективные агонисты 5HT1 - рецепторов. Противомигренозные препараты.
Код АТСN02CC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь максимальная концентрация суматриптана составляет в среднем 63 нг/мл (min 52 max 79) и достигается через 1 час. В результате биотрансформации и неполной абсорбции, биологическая доступность суматриптана составляет около 15%.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на биологическую доступность суматриптана, но незначительно увеличивает tmax (приблизительно на 30 минут).
Суматриптан в небольшой степени связывается с белками плазмы крови (14-21%). Объем распределения составляет 2,4 л/кг.
Суматриптан преимущественно выводится с мочой (60%) в виде неактивной индолуксусной кислоты и глюкуронатов индолуксусной кислоты. Только 3% выводится в неизмененном виде. 40% выводится с фекалиями.
Терапевтическое действие наступает приблизительно через 30 минут после приема препарата.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушениями функции печени, после приема суматриптана внутрь, может значительно повыситься его биологическая доступность (около 70%).
Фармакодинамика
Суматриптан является селективным агонистом 5-гидрокситриптамин1D (5-HT1D) рецепторов. Активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга, избирательно возбуждает 5-HT1D серотониновые рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва. Ослабляет пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль.
Препарат уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления.
На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы выраженного влияния не оказывает. Прямым анальгетическим действием не обладает.