Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 17 августа 2018 года № 016531
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Андрогель
Торговое название
Андрогель
Международное непатентованное название
Тестостерон
Лекарственная форма
Гель для наружного применения 10 мг/г
Состав
5 г геля содержат:
активное вещество - тестостерон 50 мг
вспомогательные вещества: изопропилмиристат, карбопол 980, натрия гидроксид, спирт этиловый 96 %, вода очищенная.
Описание
Прозрачный или слабо опалесцирующий бесцветный гель с запахом спирта.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены.
Производные 3-оксоандростена. Тестостерон
АТХ G03BA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Степень абсорбции тестостерона при нанесении Андрогеля на кожу варьирует в пределах 9-14% от нанесенной дозы.
После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла.
Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с 1-го часа после применения препарата, достигая постоянного значения со 2-го дня лечения. Суточные колебания концентрации тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона. Таким образом, при трансдермальном применении Андрогеля отсутствуют супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, возникающие при инъекционном способе применения. В отличие от препаратов тестостерона для приема внутрь, применение Андрогеля не вызывает повышения концентрации стероидов в печени выше физиологических норм.
Применение Андрогеля в дозе 5 г вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).
После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 часа после последнего применения. Концентрация возвращается к исходному уровню через 72-96 часов после применения последней дозы.
Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол. Препарат экскретируется в основном с мочой и в небольшом количестве с калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.
Фармакодинамика
Эндогенные андрогены, в основном тестостерон, вырабатываемые в яичках, и их основной метаболит - дигидротестостерон (ДГТ):
- ответственны за формирование половых органов и развитие вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубение голоса, развитие либидо) у мужчин;
- влияют на анаболизм протеинов, развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки, способствуют сокращению экскреции с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды.
Тестостерон не вызывает развитие тестикул: он сокращает гипофизарную секрецию гонадотропинов.