Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 20 декабря 2018 года № 018737
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Лоперамид-ТК
Торговое название
Лоперамид - ТК
Международное непатентованное название
Лоперамид
Лекарственная форма
Капсулы 2 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2.0 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат
состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид
(Е 171), желатин
состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый
(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противоспалительные/противомикробные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид
Код АТХ А07DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Лоперамид в незначительной степени всасывается в пищеварительном тракте. Он подвергается важному эффекту «первого прохождения» в печени, его биологическая эффективность составляет всего лишь около 0,3 %.
Распределение
Лоперамид главным образом связывается с рецепторами продольного мышечного слоя. Процент связывания с белками плазмы, главным образом, с альбумином примерно равен 95%. Лоперамид представляет собой субстрат глюкопротеина P.
Метаболизм
Лоперамид почти полностью поглощается печенью, где он метоболизируется, соединяется и выводится с желчью. N - оксидативное деметилирование представляет собой основной путь метаболизма лоперамида, который, в основном, опосредован CYP3A4 и CYP2C8. По причине сильного эффекта «первого прохождения» в печени, концентрация лоперамида в плазме остается очень слабой.
Выведение
Период полураспада лоперамида в организме человека составляет 11 часов, возможны отклонения - с 9 до 14 часов.
Препарат выводится исключительно со стулом.
Фармакодинамика
Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.
Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.