Фосфомицин
www.msdmanuals.com
Фосфомицин принадлежит к новому классу антибактериальных препаратов с химической структурой, отличающейся от других известных антибиотиков. Это бактерицидный препарат, который разрушает синтез клеточной стенки путем ингибирования фосфоенолпируват-синтетазы и таким образом нарушает выработку пептидогликана.
В США он доступен только в виде порошка, содержащего фосфомицин трометамин, который может быть растворен в жидкости и принимается внутрь. За пределами США доступны также внутривенные формы.
Фармакокинетика
Биодоступность соли фосфомицина трометамина при приеме внутрь низкая (около 40%), а, следовательно, сывороточные уровни являются низкими по сравнению с минимальной ингибирующей концентрацией (MИК). По этой причине препарат используется для лечения неосложненной инфекции мочевых путей, но не пиелонефрита.
Фосфомицин не связывается с белками плазмы крови и широко распространяется по тканям организма. Фосфомицин выводится, в основном, с мочой путем клубочковой фильтрации без биотрансформации. После перорального приема содержание в моче превышает МИК для чувствительных возбудителей более 24 ч.
В некоторых странах доступен препарат фосфомицин, который может быть полезен при более серьезных инфекциях, включая инфекции ЦНС, остеомиелит и пневмонию, для лечения этих инфекций он часто используется в комбинации с другими антибиотиками, такими как бета-лактамы.
Показания
Фосфомицин имеет широкий спектр активности против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе многих устойчивых к антибиотикам микроорганизмов, таких как
- Staphylococcus aureus, в том числе метициллин-устойчивый S. aureus (MRSA)
- Enterococcus sp, в том числе устойчивые к ванкомицину энтерококки (VRE)