Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 21 октября 2019 года № 024318
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Толкимадо
Торговое название
Толкимадо
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 1 мл
Состав
Одна ампула препарата содержит
активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2.5 мг,
вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие.
Код АТХ M03BX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.
Показания к применению
- гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
- восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии: