Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 11 декабря 2018 года № 018641
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Неболитокс
Торговое название
Неболитокс
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Гель для наружного применения 50 г
Состав
1 г геля содержит:
активные вещества: нимесулид 10 мг, метилсалицилат 100 мг, ментол ВР 50 мг
вспомогательные вещества: карбомер 940 (Карбопол 940), динатрия эдетат, кислота лимонная безводная, полиоксил гидрированного касторового масла, пропиленгликоль, 2-пропанол, спирт бензиловый, триэтаноламин, вода очищенная.
Описание
Однородный гель желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Препараты для местного применения при суставной и мышечной боли. Прочие препараты.
Код АТХ М02АХ10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение в тканях в области нанесения геля - 70%, биодоступность - 30%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет 1,5 - 2,5 часа, максимальная концентрация (Сmax) составляет 3,5 - 6,5 мг/мл. связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции в крови составляет 1%. Объем распределения - 0,19 - 0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Фармакодинамика
Нимесулид - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из класса сульфонанилидов, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и антиагрегантным действием. Нимесулид - селективный ингибитор циклооксигеназы 2, механизм действия нимесулида связан с ингибированием протеинкиназы С, фосфодиэстеразы типа IV и протеиназ, с ингибированием гистамина и высвобождением (TNF-α), с синтезированием фактора активации тромбоцитов (ФАТ).
Неболитокс гель, содержащий метилсалицилат, ментол, является эффективным в качестве анальгезирующего средства.
Метилсалицилат является производным салициловой кислоты и обладает раздражающим действием, что приводит к высвобождению субстанции Р из нейронов. Уменьшение аккумуляции субстанции Р в нервных окончаниях приводит к уменьшению болевых ощущений. Метилсалицилат при нанесении на кожу вызывает анальгетический эффект и снижение мышечного напряжения за счет рецепторов, находящихся в мышечной ткани, независимо от влияния эфферентных нервных окончаний. Метилсалицилат тормозит синтез простагландинов в результате угнетения циклооксигеназ, что уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей.
Ментол обладает «охлаждающим» действием, за счет раздражения холодовых рецепторов.
При наружном применении нимесулид, метилсалицилат, ментол быстро абсорбируются и проникают в подкожную клетчатку, мышечную ткань, суставную капсулу и непосредственно в полость сустава.
Клинический эффект при местном применении наступает через 4 недели.
Показания к применению