Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 11 августа 2017 года № 009849
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Изокет®
Торговое название
Изокет®
Международное непатентованное название
Изосорбида динитрат
Лекарственная форма
Спрей дозированный 1,25 мг/доза, 15 мл
Состав
100 г препарата содержат
активное вещество - изосорбида динитрат 2,946 г,
вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100 %.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор с запахом спирта.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца.
Органические нитраты. Изосорбида динитрат
Код АТХ C01DA08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После распыления в полости рта активное вещество препарата - изосорбида динитрат быстро абсорбируется через слизистую оболочку. Фармакологический эффект наблюдается через 1-3 минуты после применения с максимальной концентрацией в плазме крови в течение 3-6 мин. Биодоступность 60-100%. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения (T ½) составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75-85%, период полувыведения - 5 часов и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15-25% с периодом полувыведения 2,5 часа.
Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность после отмены (перерыва в лечении). Чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Показания к применению
- купирование и профилактика приступов стенокардии
- острый инфаркт миокарда
- острая левожелудочковая недостаточность
Способ применения и дозы
Изокет спрей используется для впрыскивания на слизистую полости рта. Раствор не следует вдыхать.
Инструкция по применению Изокет спрея
- поднести спрей вплотную ко рту и сделать глубокий вдох
- задержать дыхание
- впрыснуть раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение на языке)
- закрыть рот и около 30 секунд дышать через нос.