Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 19 июня 2019 года № 022062
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эменд
Торговое название
Эменд
Международное непатентованное название
Апрепитант
Лекарственная форма
Капсулы, 80 мг, 125 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - апрепитант 80 мг или 125 мг,
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза SL, натрия лаурилсульфат, сахароза, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах), натрия лаурилсульфат микронизированный,
состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид Е171, желатин, железа оксид желтый Е172 (для 125 мг), железа оксид красный Е172 (для 125 мг), чернила черные SW-9008/9009.
Описание
Капсулы 80 мг: твердые желатиновые капсулы с непрозрачной крышечкой белого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета с надписями, нанесенными черными чернилами «461» и «80 mg».
Капсулы 125 мг: твердые желатиновые капсулы с непрозрачной крышечкой розового цвета и непрозрачным корпусом белого цвета с надписями, нанесенными черными чернилами «462» и «125 mg».
Содержимое капсул - гранулы от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противорвотные и противотошнотные препараты. Прочие противорвотные препараты. Апрепитант.
Код АТХ A04AD12.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика апрепитанта является нелинейной при применении в диапазоне клинических доз. Как клиренс, так и абсолютная биодоступность снижаются при повышении дозы.
Абсорбция Средняя абсолютная биодоступность апрепитанта при пероральном применении составляет 67% для капсул по 80 мг и 59% для капсул по 125 мг. Средняя максимальная концентрация апрепитанта в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 4 часа (Tmax). Пероральное применение капсулы со стандартным завтраком (приблизительно 800 ккал) приводит к повышению показателя AUC (площадь под кривой «концентрация-время») апрепитанта на 40%. Такое повышение не рассматривается как клинически значимое.
Фармакокинетика апрепитанта является нелинейной при применении в диапазоне клинических доз. Повышение AUC0-∞ было на 26% больше, чем пропорциональное дозе при применении разовых доз 80 мг и 125 мг после еды.
После перорального применения препарата Эменд в разовой дозе 125 мг в День 1 и 80 мг 1 раз в сутки в Дни 2 и 3, показатель AUC0-24 ч составил приблизительно 19.6±2.5 мкг·час/мл и 21.2±6.3 мкг·час/мл в День 1 и День 3, соответственно. Показатель Сmах был равен 1.6±0.36 мкг/мл и 1.4±0.22 мкг/мл в День 1 и День 3, соответственно.
Распределение Апрепитант активно связывается с белками крови, в среднем на 97%. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет приблизительно 66 литров.