Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 19 мая 2016 года № 002001
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Амитриптилин
Торговое название
Амитриптилин
Международное непатентованное название
Амитриптилин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амитриптилина гидрохлорид в пересчете на амитриптилин 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин
Код ATХ N06AA09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амитриптилин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная плазменная концентрация достигается в течение около 6 часов после перорального приема.
Биодоступность амитриптилина составляет 48 ± 11 %, 94,8 ± 0,8 % связывается с белками плазмы. Указанные параметры не зависят от возраста пациента.
Период полувыведения составляет 16 ± 6 часов, объем распределения - 14 ± 2 л/кг. Оба параметра значительно возрастают с увеличением возраста пациента.
Амитриптилин существенно деметилируется в печени до основного метаболита - нортриптилина. Пути метаболизма включают гидроксилирование, N-окисление и конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Препарат выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, в свободной либо конъюгированной форме. Клиренс составляет 12,5 ± 2,8 мл/мин/кг (не зависит от возраста пациента), менее 2 % выводится с мочой.
Фармакодинамика
Амитриптилин - это трициклический антидепрессант. Имеет выраженные антимускариновые и седативные свойства. Терапевтический эффект основанный на снижении пресинаптического обратного захвата (и, как следствие, инактивацию) норадреналина и серотонина (5НТ) пресинаптическими нервными окончаниями.
Несмотря на то, что выраженный антидепрессивный эффект, как правило, проявляется через 10-14 дней после начала лечения, торможение активности может наблюдаться уже через час после приема. Это свидетельствует о том, что механизм действия могут дополнять и другие фармакологические свойства препарата.
Показания к применению
Депрессии любой этиологии (особенно при необходимости получения седативного эффекта).
Способ применения и дозы
Начинать лечение следует с малых доз, постепенно увеличивая их, внимательно следя за клинической реакцией и любыми проявлениями непереносимости.