Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 2 сентября 2015 года № 717
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Сертозин
Торговое название
Сертозин
Международное непатентованное название
Цитиколин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл
Состав
1 ампула препарата содержит:
активное вещество - цитиколина натрия (эквивалентно цитиколину 500.0 мг или 1000.0 мг) - 522.52 мг или 1045.04 мг
вспомогательное вещество - натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный или коричнево-желтый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропные препараты
Код АТХ N06ВХ06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется, биодоступность после внутривенного введения и приема внутрь приблизительно одинаковая.
Метаболизм.
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме существенно повышаются.
Распределение.
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение.
Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % - почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислым газом).
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному освобождению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.