Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 2 марта 2018 года № 013910
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ПрогиноваÒ
Торговое название
ПрогиноваÒ
Международное непатентованное название
Эстрадиол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 2 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - эстрадиола валерат 2,0 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К25, тальк, магния стеарат
состав оболочки: сахароза, повидон К90, макрогол 6000, кальция карбонат, тальк, глицерола монтанат.
Описание
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены. Эстрадиол.
Код АТХ G03СА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого пассажа через печень стероидный эфир расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема становится биодоступным лишь около 3 % эстрадиола. Прием пищи на не влияет на биодоступность эстрадиола.
Распределение
Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке крови, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов после приема таблетки. Через 24 часа после приема уровень содержания эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно равной 15 пг/мл.
Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1,5 %, а фракция вещества, связанного ГСПС, находится в пределах 30-40 %.
Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.
Метаболизм
После ферментного гидролиза экзогенного эстрадиола валерата препарат проходит те же пути биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол. Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.
Элиминация
Клиренс эстрадиола из сыворотки после однократного внутривенного введения характеризуется высокой степенью вариабельности в диапазоне от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается так называемой кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболиты эстрадиола выводятся главным образом с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.
Равновесная концентрация