Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 8 декабря 2014 года № 844
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Презиста®
Торговое название
Презиста®
Международное непатентованное название
Дарунавир
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 800мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: дарунавира этанолат 867.28мг (эквивалентно дарунавиру 800 мг),
вспомогательные вещества: гипромеллоза 2910 15 мПа×с, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: краситель OPADRY® II темно-красный 85F150004 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол 3350, титана диоксид (Е 171), тальк, железа диоксид красный (Е 172)).
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой темно-красного цвета, с гравировкой «800» на одной стороне и «Т» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения.
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Дарунавир.
Код АТХ J05AE10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства дарунавира в комбинации с ритонавиром оценивались у здоровых взрослых добровольцев и пациентов с инфекцией ВИЧ 1 типа. Уровни концентрации дарунавира у пациентов с ВИЧ-1 инфекцией были выше, чем у здоровых добровольцев. Повышение уровней концентрации дарунавира у пациентов с инфекцией ВИЧ-1 типа в сравнении со здоровыми добровольцами может объясняться более высокими уровнями концентрации альфа-1-кислого гликопротеина у исследуемых с инфекцией ВИЧ 1 типа, что приводило к более высокому связыванию дарунавира с альфа-1-кислым гликопротеином в плазме и, следовательно, более высоким плазменным концентрациям. Дарунавир метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A. Ритонавир ингибирует CYP3A, таким образом, значительно повышая плазменные концентрации дарунавира.
Абсорбция
Дарунавир быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная плазменная концентрация дарунавира в присутствии ритонавира в низкой дозе обычно достигается в течение 2,5-4,0 часов. Абсолютная биодоступность при однократном приеме внутрь 600 мг дарунавира составляла около 37% и повышалась до около 82% в присутствии ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки. Общее усиление фармакокинетического эффекта ритонавиром заключалось примерно в 14-кратном повышении системных уровней концентрации дарунавира при однократном приеме дарунавира в дозе 600 мг в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 раза в сутки (см. раздел «Особые указания»).
При применении препарата натощак, относительная биодоступность дарунавира в присутствии ритонавира в низкой дозе была на 30% ниже в сравнении с приемом препарата с пищей. Таким образом, таблетки препарата Презиста® следует принимать с ритонавиром во время приема пищи. Тип пищи не оказывал влияния на уровни дарунавира.
Распределение
