Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау
министрлігі Фармацевтикалық бақылау комитеті
Төрағасының 2008 жылғы
8 қазандағы № 247 бұйрығымен
бекітілген
Дәрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі
нұсқаулық
АКУПАН® (ACUPAN®)
Саудалық атауы
АКУПАН®
(ACUPAN®)
Халықаралық патенттелмеген атауы
Нефопам
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 20мг/2мл ерітінді
Құрамы
2 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - нефопам гидрохлориді 20 мг,
қосымша заттар: натрий дигидрофосфатының дигидраты, натрий гидрофосфатының додекагидраты, инъекцияға арналған су.
Фармакотерапиялық тобы
Басқа анальгетиктер мен антипиретиктер
АТЖ коды N02BG06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Нефопам 20 мг бір реттік дозасын бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін қансарысуындағы ең жоғары концентрациясы 30 - 60 минуттан соң байқалады және 25 нг/мл-ні құрайды. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 71-76%. Биотрансформациясы маңызды, үш метаболиті анықталған: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.
Десметилнефопам және нефопам N-оксид бауырда глюкурондалмайды, анальгетикалық белсенділік байқатпайды. Бұлшықет ішіне енгізгенде жартылай шығарылу кезеңі орташа 5 сағатты құрайды. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі орташа 4 сағатты құрайды. Енгізілген дозаның 87%-ы бүйрекпен, енгізілген дозаның 5%-дан кемі өзгермеген түрде шығарылады.
Несепте анықталған метаболиттер көктамыр ішіне енгізідлген дозаның 6%, 3% және 36%-ын құрайды.
Фармакодинамикасы
Нефопам басқа анальгетиктерден құрылым ерекшеленетін есірткілік емес анальгетик. Синапстар деңгейіне дофаминді, норадреналинді және серотонинді кері қармауды тежеуге негізделген. Нефопам пресинапстық деңгейде глутаматты босатуды бәсеңдету және синапстан кейінгі деңгейге N-метил-D-аспартат рецепторлары белсенділігін бәсеңдету есебінен антиноцецептивті белсенділігі бар.
Нефопам клиникалық зерттеулерде операциядан кейінгі дірілдеуде оң әсер береді.
Нефопам қабынуға қарсы немесе антипиретикалық әсер етпейді, тыныс алуды бәсеңдетпейді және ішек перильстатикасына әсер етпейді. Нефопамның аздаған антихолинергиялық әсері бар.
Қолданылуы