УТВЕРЖДЕНА
приказом председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 23 октября 2007 года № 181
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Бильтрицид®
Торговое название
Бильтрицид®
Международное непатентованное название
Празиквантел
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 600 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит
активное вещество - празиквател 600 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, лаурил сульфат натрия, полиэтиленгликоль 4000, метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана (Е171/С.I.77891).
Описание
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с легким оранжевым оттенком. На лицевой стороне таблетки - гравировка “BAYER”, на оборотной - “LG”. На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски.
Фармакотерапевтическая группа
Антигельминтные препараты. Препараты для лечения трематодоза, производные хинолина.
Код АТС Р02ВА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 ч. При приеме 5-50 мг/кг массы тела концентрация препарата в периферической крови достигает 0,05-5 мг/л; концентрация в брыжеечной артерии - в 3-4 раза выше. Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1-2,5 ч. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С‑празиквантела — 4 ч. Для проявления терапевтического действия концентрация препарата в плазме крови должна поддерживаться на уровне 0,6 цМ/л (0,19 мг/л) в течение не менее 4-6 (до 10) ч.
Празиквантел в неизмененном виде проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); концентрация препарата в ликворе достигает 10-20% концентрации в плазме крови. Быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%) в течение 4 сут, при этом 90% введенной дозы — впервые 24 ч.
Фармакодинамика
Механизм действия Бильтицида® связан повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, с дальнейшей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция освобождения лактата. Действие празиквантела специфично распространяется только на трематоды и цистоды; препарат не влияет на нематоды, в том числе на филярии.