Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 7 октября 2014 года № 644
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Урсодекс®
Торговое название
Урсодекс®
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы, 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - кислота урсодеоксихолевая (урсодезоксихолевая) 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, коповидон, кальция стеарат,
состав желатиновой капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171).
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 0, белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота.
Код АТХ А05А А02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Период полувыведения 3,5 - 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы, очень малое количество - с мочой.
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота, которая является активным веществом препарата Урсодекс®, оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное, антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов.
В результате действия Урсодекса® на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот.
Урсодекс® конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислот через кишечник.