Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 31 декабря 2013 года № 1096
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Арзерра®
Торговое название
Арзерра®
Международное непатентованное название
Офатумумаб
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мг и 1000 мг
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - офатумумаб 20.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетат,
полисорбат 80, аргинин, натрия хлорид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или бледно-желтого цвета жидкость с возможным наличием видимых частиц. После фильтрации через прилагаемый встроенный фильтр с диаметром пор 0,2 мкм видимые частицы должны отсутствовать.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты другие. Моноклональные антитела.
Код АТХ L01XC10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Офатумумаб вводится в виде внутривенных инфузий, в связи чем данные по абсорбции не предоставляются. Максимальные концентрации офатумумаба в сыворотке обычно наблюдались к концу введения или сразу после него. Данные по фармакокинетике препарата были получены на 146 больных с хроническим лимфоцитарным лейкозом (ХЛЛ), устойчивых к ранее проводимому лечению. Геометрическое среднее для Cmax (максимальная концентрация в плазме крови) после первого введения (300 мг) составило 63 мкг/мл; после восьмого еженедельного введения (седьмое введение в дозе 2000 мг) геометрическое среднее для Cmax было равно 1482 мкг/мл, а геометрическое среднее для
AUC(0-∞) (площадь под кривой зависимости «концентрация-время») составило 674,463 мкг∙ч/мл; после двенадцатого введения (четвертое ежемесячное введение в дозе 2000 мг) геометрическое среднее для Cmax было равно 881 мкг/мл, а геометрическое среднее для AUC (0-∞) составило 265,707 мкг∙ч/мл.
Распределение
Объем распределения офатумумаба невелик. Среднее значение объема распределения в стационарном состоянии (ОРсс) в зависимости от дозы, номера введения и в разных исследованиях варьировало от 1,7 до 5,1 л.
Метаболизм
Офатумумаб — это белок, для которого обычный путь метаболизма состоит в разрушении протеолитическими ферментами до пептидов и отдельных аминокислот. Поэтому принятые обычно исследования биотрансформации препарата не проводились.
Выведение