Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 23 октября 2015 года № 1042
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ранграф
Торговое название
Ранграф
Международное непатентованное название
Такролимус
Лекарственная форма
Капсулы 0,5 мг, 1 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - такролимус 0.5 мг, 1.0 мг,
вспомогательные вещества: гидроксилпропилметилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, лактоза безводная, магния стеарат
состав капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), желатин.
Описание
Капсулы 0,5 мг - твердые желатиновые капсулы размером 4, непрозрачные, желтого цвета, с красной надписью «RA 17» на корпусе и крышечке капсулы.
Капсулы 1 мг - твердые желатиновые капсулы размером 4, непрозрачные, белого цвета, с красной надписью «RA 18» на корпусе и крышечке капсулы.
Содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессанты. Ингибиторы кальцийнерина. Такролимус.
Код ATХ L04AD02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
При пероральном применении такролимус абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; основным местом абсорбции является верхний отдел желудочно-кишечного тракта.
Концентрации (Смах) такролимуса в крови достигают пика примерно через 1-3 часа. У некоторых пациентов препарат непрерывно абсорбируется в течение длительного периода, достигая относительно ровного профиля абсорбции. Средние значения параметров абсорбции следующие:
| Популяция | Дозировка (мг/кг/сутки) | Смах (нг/мл) | Тмах (час) | Биодоступность (%) |
| Трансплантат печени взрослого человека (равновесная концентрация | 0,30 | 74,1 | 3,0 | 21,8 (±6,3) |
| Трансплантат печени ребенка (равновесная концентрация) | 0,30 | 37,0 (±26,5) | 2,1 (±1,3) | 25 (±20) |
| Трансплантат почки взрослого человека (равновесная концентрация) | 0,30 | 44,3 (±21,9) | 1,5 | 20,1 (±11,0) |
После перорального применения (0,30 мг/кг/сутки) препарата пациентами с трансплантатом печени у большинства больных равновесные концентрации Ранграфа достигались в течение 3 дней.
У пациентов с трансплантатом печени в стабильном состоянии биодоступность Ранграфа понижалась при пероральном применении лекарства после приема пищи с умеренным содержанием жиров. Было отмечено также понижение площади под фармакокинетической кривой (27%), максимальной концентрации Смах (50%) и увеличение tмах (173%) в цельной крови. При одновременном применении препарата с пищей снижалась скорость и степень абсорбции Ранграфа.
Выделение желчи не влияет на абсорбцию Ранграфа.