Изучение сравнительной фармакокинетики двух препаратов фуразидина - «Фурамага» и «Фурагина»
Резюме. Изучена динамика концентрации фурагина в плазме крови и моче после его однократного приема в различных лекарственных формах: капсулах «Фурамаг» (содержащих калиевую соль фурагина и магния карбонат основной) и таблетках «Фурагин» (содержащих фурагин). Концентрацию препарата в плазме крови и моче определяли методом ВЭЖХ. Исследование показало, что относительная биодоступность фурамага по отношению к фурагину значительно выше (в среднем в 2,5 раза). При приеме фурамага максимальная концентрация в крови сохраняется от 2 до 6 ч. Концентрация фурагина в моче после приема фурамага значительно превышает концентрацию, которая определяется при приеме аналогичной дозы фурагина.
Фуразидин - производное нитрофурана - применяется в медицинской практике уже много лет. Применяют его главным образом при инфекциях мочевых путей (острые и хронические пиелонефриты, циститы, уретриты и пр.) [1, 2]. Несмотря на длительный срок использования нитрофуранов в клинике, чувствительность к ним возбудителей различных таксономических групп остается высокой. В Институте органического синтеза АН Латвии разработан новый препарат нитрофуранового ряда «Фурамаг», который представляет собой лекарственную композицию растворимого фурагина (калиевая соль фурагина) и магния карбоната основного в соотношении 1:1. Оба препарата в настоящее время разрешены к медицинскому применению в РФ и производятся на АО «Олайнфарм» (Латвия).
Цель исследования
Целью настоящего исследования являлось сравнительное изучение динамики концентрации фуразидина в плазме крови и моче после его однократного перорального приема в различных лекарственных формах: капсулы «Фурамаг» (калиевая соль фурагина 50 мг + 3MgCO3 ґ Mg(OH)2 ґ 3H2O) и таблетки «Фурагин» (фурагин 50 мг).
Материал и методы
В исследование были включены 18 человек (9 мужчин, 9 женщин) в возрасте 21-40 лет без патологии желудочно-кишечного тракта, печени, почек. Фармакокинетическое исследование проводили по открытой перекрестной рандомизированной схеме [3]. Прием препаратов осуществлялся per os в 8 ч утра в дозе 100 мг одного из исследуемых препаратов. Отбор проб крови осуществляли до и через 0,5; 1; 1,5; 2; 3; 4; 5; 6; 8; 10; 12 и 24 ч после приема препарата. Мочу для анализа собирали до приема препарата и в интервалы 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24 ч после приема препарата. Концентрацию фуразидина в плазме крови и моче определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Фармакокинетические параметры рассчитывали с помощью программы KineticaТМ2000.
Рис. 1. Усредненная динамика концентрации фуразидина после приема внутрь100 мг (в линейных координатах).