Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 11 марта 2015 года № 187
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Амлопин
Торговое название
Амлопин
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амлодипина бесилат 6,94 мг или 13,86 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг соответственно),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,
натрия крахмала гликолят, кальция фосфат двузамещенный, магния стеарат, Солнечный закат желтый (Е110)(для дозировки 10 мг)
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой «5» - на другой (для дозировки 5 мг).
Таблетки бледно-оранжевого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой «10» - на другой (для дозировки 10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация и элиминация
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.
Применение у пациентов пожилого возраста
Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым значениям для изучаемых возрастных групп населения.
Фармакодинамика
Амлодипин - активное вещество препарата Амлопин является производным дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы (антагонист поступления ионов кальция), ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).